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Solución Oftálmica azelastina Azelastina solución oftálmica Descripción Azelastina clorhidrato Solución Oftálmica, 0,5% es una solución oftálmica estéril que contiene hidrocloruro de azelastina, un relativamente selectivo H 1 antagonista de los receptores para la administración tópica a los ojos. hidrocloruro de azelastina es un polvo cristalino blanco con un peso molecular de 418,37. hidrocloruro de azelastina es escasamente soluble en agua, metanol y propilenglicol, y ligeramente soluble en etanol, octanol, y glicerina. hidrocloruro de azelastina es una mezcla racémica con un punto de 225 grados y de fusión; C. El nombre químico de hidrocloruro de azelastina es (y plusmn;) - 1- (2H) - ftalazinona, 4 - [(4-clorofenil) metil] -2- (hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il) -, monohidrocloruro y está representado por la siguiente estructura química: estructura química empírica: C 22 H 24 O 3 ClN & bull; HCl Cada ml de solución oftálmica Azelastina clorhidrato contiene: clorhidrato de azelastina 0,5 mg, equivalente a 0,457 mg de base de azelastina;: Activo Conservante: 0,125 mg cloruro de benzalconio; Inactivos: disódico dihidrato edetato, hipromelosa, solución de sorbitol, hidróxido sódico y agua para inyección. Tiene un pH de aproximadamente 5,0 a 6,5 y una osmolaridad de aproximadamente 271 a 312 mOsmol / L. Azelastina solución oftálmica - Farmacología Clínica hidrocloruro de azelastina es un relativamente selectivo de histamina H 1 antagonista y un inhibidor de la liberación de histamina y otros mediadores a partir de células (por ejemplo, mastocitos) que participan en la respuesta alérgica. Sobre la base de estudios in vitro utilizando líneas celulares humanas, la inhibición de otros mediadores que participan en las reacciones alérgicas (por ejemplo, leucotrienos y PAF) se ha demostrado con hidrocloruro de azelastina. quimiotaxis disminuido y la activación de eosinófilos también se ha demostrado. Farmacocinética y Metabolismo La absorción de azelastina después de la administración ocular fue relativamente baja. Un estudio en pacientes sintomáticos recibir una gota de Clorhidrato de Azelastina Solución Oftálmica en cada ojo dos a cuatro veces al día (0,06 a 0,12 mg de clorhidrato de azelastina) demostró concentraciones en plasma de hidrocloruro de azelastina sean generalmente entre 0,02 y 0,25 ng / ml después de 56 días de tratamiento. Tres de los diecinueve pacientes tenían cantidades cuantificables de N-desmethylazelastine que osciló entre 0,25 y 0,87; ndash ng / ml el día 56. Sobre la base de la administración intravenosa y oral, la vida media de eliminación, volumen en estado estacionario de distribución y aclaramiento en plasma fueron de 22 horas, 14,5 L / kg y 0,5 L / h / kg, respectivamente. Aproximadamente el 75% de una dosis oral de clorhidrato de azelastina radiomarcado se excreta en las heces con menos de 10% como azelastina sin cambios. hidrocloruro de azelastina se metaboliza por oxidación a la principal metabolito, N-desmethylazelastine, por el sistema enzimático del citocromo P450. Los estudios in vitro en el plasma humano indican que la unión a proteínas plasmáticas de azelastina y N-desmethylazelastine son aproximadamente 88% y 97%, respectivamente. Ensayos clínicos En un estudio de la exposición al antígeno conjuntival, Azelastina clorhidrato Solución oftálmica fue más eficaz que su vehículo en la prevención de la picazón asociados con la conjuntivitis alérgica. Azelastina Solución Oftálmica Clorhidrato tuvo un inicio rápido (dentro de 3 minutos) de efecto y una duración del efecto de aproximadamente 8 horas para la prevención de la picazón. En los estudios ambientales, los pacientes adultos y pediátricos con conjuntivitis alérgica estacional fueron tratados con azelastina solución oftálmica de clorhidrato de dos a ocho semanas. En estos estudios, Azelastina clorhidrato Solución oftálmica fue más eficaz que su vehículo en el alivio de la picazón asociados con la conjuntivitis alérgica. Indicaciones y uso de la solución oftálmica Azelastina Azelastina clorhidrato Solución Oftálmica está indicado para el tratamiento de la picazón ocular asociada con la conjuntivitis alérgica. Contraindicaciones Azelastina clorhidrato Solución Oftálmica está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida o sospechada a cualquiera de sus componentes. advertencias Azelastina Solución Oftálmica Clorhidrato es para uso ocular solamente y no para inyección o uso oral. precauciones Información para los pacientes: Para evitar la contaminación de la punta del gotero y la solución, se debe tener cuidado de no tocar ninguna superficie, los párpados, o sus alrededores con la punta del frasco. Mantenga el envase bien cerrado cuando no esté en uso. Este producto es estéril cuando se envasa. Los pacientes deben ser advertidos de no usar lentes de contacto si sus ojos es de color rojo. Azelastina Solución Oftálmica Clorhidrato no debe ser utilizado para tratar la irritación relacionada con lentes de contacto. El conservante en Azelastina clorhidrato solución oftálmica, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Los pacientes que usan lentes de contacto blandas y cuyos ojos no son rojos. deben ser instruidos que esperar al menos diez minutos tras la instilación de solución oftálmica Azelastina clorhidrato antes de que se meten con sus lentes de contacto. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: hidrocloruro de azelastina administrado por vía oral durante 24 meses no fue carcinogénico en ratas y ratones a dosis de hasta 30 mg / kg / día y 25 mg / kg / día, respectivamente. Basado en un 30 y micro; tamaño L gota, estas dosis fueron de aproximadamente 25.000 y 21.000 veces mayor que la máxima recomendada ocular nivel de uso humano de 0.001 mg / kg / día para un adulto 50 kg. clorhidrato de azelastina no mostró efectos genotóxicos en el test de Ames, prueba de la reparación del ADN, ensayo de mutación hacia adelante linfoma de ratón, prueba de micronúcleo de ratón, o el ensayo de aberraciones cromosómicas en médula ósea de ratas. Los estudios de reproducción y la fertilidad en ratas no mostraron efectos sobre fertilidad masculina o femenina en dosis orales de hasta 25.000 veces el nivel máximo de uso humano ocular recomendada. A 68,6 mg / kg / día (57.000 veces la dosis máxima recomendada en el uso humano ocular), la duración del ciclo estral se prolonga y la actividad copulador y el número de embarazos disminuyeron. se redujo el número de cuerpos lúteos e implantaciones; sin embargo, la relación de la implantación no se vio afectada. El embarazo: Efectos teratogénicos: embarazo categoría C. Azelastina clorhidrato se ha demostrado que son externos (anomalías esqueléticas y embriotóxico), fetotóxica, y teratogénico en ratones a una dosis oral de 68,6 mg / kg / día (57.000 veces el nivel ocular uso recomendada en humanos). A una dosis oral de 30 mg / kg / día (25.000 veces el ocular nivel de uso recomendada en humanos), retraso en la osificación (metacarpo sin desarrollar) y la incidencia de 14 ª costilla se incrementaron en ratas. A 68,6 mg / kg / día (57.000 veces el máximo recomendado ocular nivel de uso humano) clorhidrato de azelastina causó la resorción y efectos fetotóxicos en ratas. La relevancia en humanos de estos hallazgos óseos observados a sólo altos niveles de exposición de drogas es desconocida. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Azelastina clorhidrato solución oftálmica debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si el clorhidrato de azelastina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se Azelastina clorhidrato solución oftálmica se administra a una mujer lactante. Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 3. Uso geriátrico: No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes adultos ancianos y jóvenes. REACCIONES ADVERSAS: Para reportar sospechas de reacciones adversas en contacto con Wallace Pharmaceuticals Inc. al 1-800-619-6344 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. En estudios de dosis múltiples controlados en los que los pacientes fueron tratados durante un máximo de 56 días, las reacciones adversas más frecuentes fueron transitorias de ardor / escozor (aproximadamente 30%), dolores de cabeza (aproximadamente 15%) y el sabor amargo (aproximadamente 10%). La ocurrencia de estos eventos fue generalmente leves. Los siguientes eventos fueron reportados en 1 y ndash; 10% de los pacientes: el asma, conjuntivitis, disnea, dolor ocular, fatiga, síntomas similares a la gripe, faringitis, prurito, rinitis y borrosa temporal. Algunos de estos eventos fueron similares a la enfermedad subyacente en estudio. Azelastina Solución Oftálmica Dosis y Administración La dosis recomendada es de una gota instilada en cada ojo afectado dos veces al día. ¿Cómo se suministra Azelastina solución oftálmica Azelastina clorhidrato solución oftálmica, 0,05% se suministra la siguiente manera: 6 ml (NDC # 51525-7815-6) solución en un recipiente de 10 ml de HDPE traslúcido con una punta del cuentagotas de LDPE y un tapón de rosca de HDPE blanco. Almacenamiento Almacenarlos en posición vertical entre el 2 y el grado; y 25 y el grado; C (36 y grado, y 77 y el grado; F). Fabricado por: Patheon UK Ltd. Swindon, Reino Unido Wallace Pharmaceuticals Inc. Somerset, NJ 08873-4120 Hecho en el Reino Unido EN-7815-01 Rev. 5/10 Etiqueta del envase - panel de la pantalla principal y ndash; 6 ml de relleno Azelastina clorhidrato solución oftálmica, 0,05% Sólo Rx 6 ml y ndash; Estéril La dosis usual: 1 gota en cada ojo (s) afectado dos veces al día. Véase el prospecto de información anexo. Almacenarlos en posición vertical entre el 2 y el grado; y 25 y el grado; C (36 y grado, y 77 y el grado; F). MFD por: Patheon UK Ltd. Swindon, Reino Unido Por: Wallace Pharmaceuticals Inc. Somerset, NJ 08873-4120 Hecho en el Reino Unido Exp. Fecha Lote No.
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